Introduksjon
Produkter Beskrivelse
#### ** 1. Oversikt**
Sildenafil citrat er den første orale fosfodiesterase -5 (PDE -5) hemmer utviklet av Pfizer. Det ble godkjent av FDA i 1998 for behandling av mannlig erektil dysfunksjon (ED). API-en er en hvit til hvitt krystallinsk pulver med høy selektivitet og langvarig effekt, og blir en milepæl innen ED-behandling. I tillegg brukes også derivater (som Revatio®) i behandlingen av lungearteriell hypertensjon (PAH).
#### ** 2. Kjemiske egenskaper og CAS -nummer **
1. ** Kjemisk struktur **
- Molekylær formel: C₂₂h₃₀n₆o₄s · C₆h₈o₇
- Molekylvekt: 666,7 g/mol
- Strukturelle trekk: Inneholder pyrazolopyrimidinon -kjerne- og sulfonylgruppe, og sitratformen forbedrer vannløseligheten.
2. ** CAS -nummer **
- sildenafil base: 171599-83-0
- sildenafil citrate: 139755-83-4
3. ** Fysiske og kjemiske egenskaper **
- Løselighet: Litt oppløselig i vann (3,5 mg/ml, 25 grader), lett oppløselig i DMSO og metanol.
- smeltepunkt: 188-190 grad (nedbrytningstemperatur).
- Stabilitet: lagret i mørk, pH -følsom (optimal pH 3-5).
#### ** 3. Klassifisering og fordeler analyse **
I henhold til applikasjons- og forberedelsesskjemaet kan Sildenafil API deles inn i følgende kategorier:
##### ** 1. Klassifisering etter indikasjon **
- ** API for ED -behandling **
- ** Fordeler **: Selektiv hemming av PDE -5, Forbedring av ikke-mediert vasodilatasjon, oral biotilgjengelighet på omtrent 40%.
- ** Dosering **: Typisk formulering er 25-100 mg tablett, effektiv i 30-60 minutter.
- ** API for PAH -behandling (Revatio®) **
- ** Fordeler **: Reduser lungearterietrykk og forbedre pasientens treningskapasitet ved å hemme lungevaskulær PDE -5.
- ** Dosering **: 20 mg tablett, 3 ganger om dagen; eller injeksjonsdoseringsform.
##### ** 2. Klassifisering etter formuleringsprosess **
- ** vanlig nettbrett api **
- Prosesskrav: Kontroll av partikkelstørrelse (D90 ＜ 50 μm) for å forbedre oppløsningen.
- ** Oralt desintegrerende tablett/øyeblikkelig frigjøring Doseringsform API **
- Fordeler: Ingen grunn til å ta med vann, egnet for pasienter med dysfagi.
- ** Nanokrystallinsk formulering API **
- Tekniske høydepunkter: Forbedre biotilgjengelighet og reduser doseavhengige bivirkninger.
##### ** 3. Klassifisering etter renhetsnivå **
- ** Pharmacopoeia Grade (USP/EP/CHJP) **
- Standard: renhet større enn eller lik 99. 0%, enkelt urenhet <0. 1%.
- ** Tilpasset syntese karakter **
- Bruksområde: Vitenskapelig forskning eller spesiell formuleringsutvikling, deutererte markører (for eksempel D 3- sildenafil) kan tilpasses.
#### ** 4. Synteseprosess og tekniske vanskeligheter **
1. ** Kjemisk syntese rute **
- ** Mainstream prosess **: 2- pentanon brukes som startmateriale, og det syntetiseres gjennom 7 trinn med kondensasjon, syklisering, sulfonering, etc.
- ** Nøkkel -mellomprodukter **: Pyrazolopyrimidinon -skjelett (trinn 3), sulfonamidgruppe introduksjon (trinn 5).
2. ** Rensingsteknologi **
- Krystalliseringsoptimalisering: Anti-løsningsmiddelkrystalliseringsmetode brukes til å kontrollere krystallformen (hovedsakelig polymorf I).
- Kromatografisk rensing: Brukes til å fjerne chirale urenheter (for eksempel R-isomer).
3. ** Forbedring av grønn kjemi **
- Syntese av fast fase: Reduser bruken av organiske løsningsmidler og øker utbyttet til mer enn 75%.
- Enzymkatalyse: Erstatt svært giftige sulfoneringsreagenser og reduser miljølast.
#### ** 5. Kvalitetskontroll og farmakopoia -standarder **
1. ** Nøkkeltestelementer **
- ** Innholdsbestemmelse **: HPLC -metode (USP Standard: 98. 0%-102. 0%).
- ** urenhetsspekter **: inkludert 8 kjente urenheter som N-demetylerte produkter og epoksider.
- **Dissolution**: paddle method (900 mL pH 4.5 buffer, 30 minutes dissolution> 80%).
2. ** Stabilitetsstudie **
- Akselerert test (4 0 grad /75% RH, 6 måneder): Total urenhetsvekst mindre enn eller lik 0,5%.
- Fotostabilitet: må overholde ICH Q1B retningslinjer.
#### ** 6. Globalt marked og reguleringsmiljø **
- ** Store produsenter **: Pfizer (original forskning), Indias Dr. Reddy's, China Guangyao Group, etc.
- ** Reguleringskrav **: Må i samsvar med CGMP, ICH Q7, Kina må passere NMPA-inspeksjon på stedet.
- ** Patentsituasjon **: Kjernepatenter er utløpt, og globale generiske medisiner utgjør mer enn 70%.
- ** Pristrend **: API -prisen er omtrent $ 2000-2500/kg (2023 data).
#### ** 7. Fremtidige utviklingstrender **
1. ** Utvikling av nye doseringsformer **: Transdermale lapper, langtidsvirkende injeksjoner (for eksempel PLGA-mikrosfærer).
2. ** Indikasjonsutvidelse **: Prekliniske studier av Alzheimers sykdom og lungeødem i høy høyde.
3. ** Prosessinnovasjon **: Kontinuerlig flytkjemi forbedrer synteseffektiviteten.
4. ** Biosimilars **: Utforsking av ingeniørbakterier synteseveier basert på CRISPR -teknologi.
#### ** 8. Lagrings- og transportspesifikasjoner **
-** forhold **: Lysfast, lufttett, 20-25 grad (langsiktig); 2-8 grad (bedre for langvarig lagring).
-** Emballasje **: Dobbeltsjikt aluminiumsfoliepose fylt med nitrogen, pluss fuktighetssikkert middel.
- ** Transport **: kaldkjede (2-8 grad) er nødvendig, unngå alvorlig vibrasjon.
#### ** Konklusjon **
De tekniske barrierer for Sildenafil API er høye, men dens brede applikasjonsutsikter driver den kontinuerlige innovasjonen av synteseprosess og formuleringsteknologi. Med utviklingen av presisjonsmedisin vil potensialet i personlig behandling bli utgitt ytterligere.
Støttede betalingsmetoder og kontakt oss
Støttede betalingsmetoder
Vi støtter flere betalingsmetoder
Kontakt oss
Du kan kontakte oss via WhatsApp, Telegram, Gmail, Proton Mail, etc.
Populære tags: Raws Powder viagra (sildenafil citrate) behandler erektil dysfunksjon cas: 171599-83-0, kina rå pulver viagra (sildenafil citrate) behandling av erektil dysfunksjon cas: 171599-83-0 produsenter, leverandører, fabrikk
